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XL184用药说明
通用名：卡博替尼（Cabozantinib），商品名：Cometriq
一. 主要靶点：C-met，VEGFR，也有效作用于Ret，Kit，FLT1，FLT3，FLT4，Tie2和AXL，微弱抑制RON和PDGFR-β。联系电话17023635779 微信:eandbx
二. 适应症和用途：适用于治疗进展期、转移性的甲状腺髓样癌（MTC）患者，伴有C-met扩增的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者。
三. 剂量：用于治疗转移性甲状腺髓样癌的推荐剂量为每日140 mg，用于晚期非小细胞肺癌的推荐剂量为每日60mg。
四. 给药方法：避免与食物同服，即药前2小时、服药后1小时内不要进食。持续用药直至疾病进展或出现无法耐受的不良反应。服用原研药时请整粒吞服，
自行灌装非正版时推荐使用肠溶胶囊。
服药12小时内不再服用漏服药物。
服药期间，不要摄取已知可抑制细胞色素P450酶的食物（如葡萄柚，葡萄柚汁）或营养添加剂。
五. 对不良反应的剂量调整：
1 出现4级血液学毒性反应、3级或以上的非血液学不良反应或者无法耐受的2级不良反应时：暂停XL184给药。
2 不良反应缓解或改善（即达到用药前状态或恢复至1度）后，按下列方式降低剂量：
a. 既往每天服药140 mg，下一步治疗每天剂量100 mg；
b. 既往每天服药100 mg，下一步治疗每天剂量60 mg；
c. 既往每天服药60 mg，下一步可耐受的情况下服用60 mg，否则终止用药。
3 出现以下任一条的情况，永久停药：
a. 发生内脏穿孔或形成瘘管；
b. 严重出血；
c. 出现严重动脉血栓事件 （如心肌梗死，脑梗死）；
d. 肾病综合征；
d. 恶性高血压，高血压危象，采用最佳治疗却仍持续无法控制的高血压；
f.下颌骨坏死；
g.可逆的后部白质脑病综合征.
4 肝功能异常：中、重度肝功能异常患者不建议服用XL184.
5 使用CYP3A4抑制剂：接受XL184治疗的患者避免联合使用强效CYP3A4抑制剂（包括但不限于酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、奈法唑酮、沙奎那韦.泰利霉素
、利托那韦、印地那韦、奈非那韦、伏立康唑）。
使用强效CYP3A4抑制剂的患者，卡博替尼每天服用剂量减少40 mg（例如：每天剂量140 mg降至100 mg或100 mg降至60 mg）。停止使用强效CYP3A4抑制剂2~3天后，
XL184可以恢复至之前的剂量。
6 使用强效CYP3A4诱导剂：如有可行的替代治疗，避免长期联合使用强效CYP3A4诱导剂（包括但不限于苯妥英、卡马西平、 利福平、利福布丁、利福喷丁、苯巴比妥）。
不要摄取已知可诱导细胞色素P450酶活性的食物或营养添加剂（如圣约翰草（贯叶连翘））。
需要使用强效CYP3A4诱导剂治疗的患者，在耐受的情况下，XL184每天服用剂量增加40 mg（例如：每天剂量140 mg增加至180 mg或100 mg增加至140 mg）
。停止使用强效CYP3A4诱导剂2~3天后，XL184可以恢复至之前的剂量。每天XL184剂量不得超过180mg。
六. 不良反应及处理联系电话;17023635779 微信；eandbx
1 穿孔和瘘管：临床试验中，经XL184治疗后分别有3%和1%的患者出现胃肠穿孔和瘘管。全为重度且1例胃肠瘘管患者死亡（<1%）。经XL184治疗后有4%的患者发生非
胃肠道瘘管包括气管/食管，其中有2例（1%）死亡。
应监测患者的穿孔和瘘管症状。一旦出现穿孔或瘘管，终止XL184治疗。
2 出血：服用XL184会出现严重的甚至致命的出血。与安慰剂组相比，经XL184治疗的患者出现3度或以上出血事件的发生率更高（3%对1%）。
近期有出血或咯血病史的患者不得使用XL184治疗。
如出现消化道出血，大便潜血（++）以上、呕血或鲜血便，应加强观察。判断上消化道出血者（典型指征为柏油样黑便）应禁食，并给予止酸、保护胃粘膜、止血
（止血环酸、立止血等），必要时可以使用奥曲肽；对于下消化道出血者（便中带偏红色血），应积极给予止血、支持对症治疗，出血无法控制者，必要时需外科处理。
3 血栓事件：经XL184治疗的患者血栓事件发生率增加（XL184组和安慰剂组的发生率：静脉血栓栓塞6%对3%，动脉血栓栓塞2%对0%）。
结合患者个体情况，评估血栓发生风险，遵医嘱服用阿司匹林预防血栓相关风险。适度活动，避免长时间卧床，以免发生深静脉血栓。一旦出现急性心肌梗死或任何有
临床意义的动脉血栓栓塞并发症指征，应终止XL184的治疗，并对症给予溶栓治疗。
4 伤口并发症：有报告服用XL184发生伤口并发症。
手术前至少停用XL184给药28天。后续XL184的治疗需根据术后伤口愈合情况而定。出现需医疗干预的伤口并发症或伤口开裂则停用XL184。
5 高血压：在随机试验中，依据美国全国联盟对预防、诊断、评价和治疗高血压的标准（修订的JNC标准） 确认，由治疗诱发的1或2期高血压事件，XL184治疗组发生率
增加（61%
对安慰剂组30%）。
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开始服用XL184前及治疗期间应有规律地监测血压。对于经临床干预仍控制不理想的血压升高，应暂停XL184治疗；血压得到控制时，降低XL184剂量继续治疗。
抗高血压治疗无法控制的严重高血压则终止服用XL184。
6 下颌骨坏死：经XL184治疗的患者有1%发生下颌骨坏死（ONJ）。ONJ可表现为下颌疼痛、骨髓炎、骨炎、骨侵蚀、牙齿或牙周感染、牙痛、牙龈溃疡或腐蚀、
口腔外科手术后，下颌持续疼痛、口腔或下颌愈合缓慢。
开始服用XL184前及治疗期间需定期进行口腔检查。建议患者养成良好口腔卫生习惯。如可能，进行有创的牙科手术前，至少停止28天的XL184给药。
7 手足皮肤反应：经XL184治疗的患者中，有50%发生手足皮肤反应（PPES），13%的患者发生的严重程度为重度（≥3度）。
应加强皮肤护理，保持皮肤清洁，避免继发感染；避免压力或摩擦；使用润肤霜或润滑剂，局部使用含尿素和皮质类固醇成分的乳液或润滑剂；
必要时局部使用抗真菌或抗生素治疗。出现3-4度PPES或无法耐受的2度PPES患者暂停服用XL184，直至其恢复至1级；后续恢复XL184治疗时降低剂量。
8 蛋白尿：经XL184治疗，4例患者（2%）出现蛋白尿，包括1例肾病综合征，而安慰剂组患者没有出现。XL184治疗期间定期监测尿蛋白。
发生肾病综合征的患者终止XL184治疗。
9 可逆性后部白质脑病综合征：可逆性后部白质脑病综合征 （RPLS）――通过MRI检测特异性诊断的皮下血管性水肿综合征，有1例患者（<1%）出现。任何表现为癫痫、
头痛、视觉失调混乱或心理机能改变的患者需进行RPLS评估。
出现RPLS的患者应终止XL184治疗。
10 生殖毒性：妊娠妇女服用XL184会导致胎儿损害。暴露在低于XL184临床推荐剂量
大鼠即可出现孕胎死亡，同时，大鼠骨骼异常、兔内脏异常、畸形发生率增加。
11 其他不良反应数据
经XL184治疗，超过25%患者发生，且高于对照组5%的不良反应，按发生率下降排列如下：腹泻、口腔炎、手足皮肤综合征（PPES）、体重下降、食欲不振、恶心、乏力、
口腔疼痛、头发变色、味觉障碍、高血压、腹痛、便秘。
最常见的实验室指标异常（＞25%）包括：AST升高，ALT升高，淋巴细胞减少，ALP升高，低钙血症，中性粒细胞减少，血小板减少，低磷血症，高胆红素血症。
超过5%患者发生的3~4度不良反应和实验室指标异常，且与对照组相比高于2%，按发生率下降排列如下：腹泻，手足皮肤综合征（PPES），淋巴细胞减少，低血钙症，
疲劳，高血压，乏力，ALT升高，体重下降，口腔炎，食欲不振。
经XL184治疗的患者有6%发生致死性不良反应，包括出血、肺炎、败血症、瘘管、心脏骤停以及具体不详的死亡。安慰剂组有5%患者发生致命性不良反应，包括败血症，
肺炎和疾病进展。
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与安慰剂组9%患者剂量下调相比，接受XL184治疗的患者有79%剂量下调。与安慰剂患者没有用药延迟相比，接受XL184治疗的患者用药延迟中位次数为1次。
因不良反应而终止研究的患者，XL184组16%，而安慰剂组为8%。导致永久停用XL184治疗最常见不良反应是：低钙血症，脂肪酶升高，手足皮肤反应（PPES），腹泻，
疲劳，高血压，恶心，胰腺炎，形成气管瘘和呕吐。
在不考虑基线数值高低的情况下，经XL184治疗的患者首次用药后，57%患者检测到促甲状腺激素（TSH）水平升高，而服用安慰剂患者只有19%。XL184组有92%的患者先前
接受过甲状腺切除术，XL184治疗前有89%的患者正在进行甲状腺激素替代治疗。
依据修订的美国JNC有关预防、诊断、评价和治疗高血压的分级标准，几乎所有经XL184治疗的患者血压都有所升高（96%对安慰组84%），而且经XL184治疗血压明显升高的
情况是安慰剂组的两倍（61%对30%）。没有患者出现高血压危象。
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七．药物相互作用
1 CYP3A4抑制剂：健康受试者给予强效CYP3A4抑制剂――酮康唑（每天400 mg，共27天）使单次服用XL184的血浆暴露量（AUC0-inf）增加38%。当服用XL184时避使用强
效CYP3A4抑制剂（包括但不限于：酮康唑，伊曲康唑，克拉霉素，阿扎那韦，印地那韦，奈法唑酮，奈非那韦，利托那韦，沙奎那韦，泰利霉素，伏立康唑）用量和用法
见5.5。
2 CYP3A4诱导剂：健康受试者给予强效CYP3A4诱导剂――利福平（每天600 mg，共31天）使单次服用XL184的血浆暴露量（AUC0-inf）下降77%。当服用XL184时避免联合使用
强效CYP3A4诱导剂（比如：地塞米松，苯妥英，卡马西平, 利福平，利福布丁，利福喷丁，苯巴比妥，圣约翰草）。 用量和用法见5.6。
药物储存。将XL184放置于25°C干燥避光环境下。临时携带药物外出时允许温度范围为15-30°C。联系电话17023635779 微信：eandbx
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